Новини

Като скелетна структура на много биоактивни природни продукти и лекарства (като потискащия кашлицата дексаметадин), мораланът може да бъде получен от ключовото междинно съединение 1-бензил октахидроизохинолинови производни чрез тристепенна химична реакция. Методите за синтез на междинния продукт включват класическо разделяне, асиметрично каталитично хидрогениране на преходен метал и десематизация на циклохексамин оксидаза и борамин, но тези методи обикновено имат недостатъци като лоша стереоселективност, висока производствена цена, лоша атомна икономика или сериозно замърсяване на околната среда.

Tianjin Institute of Industrial Biotechnology, Китайската академия на науките изследовател Zhu Duiming, Wu Qia ръководят екипа за биокатализа и зелени химикали, използвайки имин редуктаза (Imine Reductase, IRED) антиподна селективна редукция на серия от алфа, бета ненаситени имин (1 – бензил шест водородни изохинолинови производни), успешното получаване на съответните 1-бензил осем водородни изохинолинови производни, за този клас синтез на съединения осигурява ефективен метод за биологична катализа.

агфд

В това проучване библиотеката на имин редуктазата беше скринирана с помощта на прекурсорния субстрат на декстрометорфан и беше установено, че два от ензимите показват най-високата и комплементарна стереоселективност, с пропускателна способност на енантиомера до 98% (S) и >. Каталитичният ефективността е съответно 5.4×10-2 и 24.1×10-2 s-1 mm-1. На тази основа е установена реакция на получаване в лабораторен мащаб и добивът на разделяне на продукта е съответно 74% и 80%. Впоследствие беше получен ензим с по-висока пространствена адаптивност при получаването на производни, съдържащи различни заместители в р-позиция и орто-позиция на прекурсорни субстрати, които могат да получат висока стереоселективност и добив на разделяне за всичките осем субстрата и имат значителни конкурентни предимства пред съществуващите методи за синтез на тези съединения.

Изследването е подкрепено от националната природонаучна фондация на Китай (21778072) и Комисията за наука и технологии на Тиендзин (15PTCYSY00020 и 15PTGCCX00060). Изследването е публикувано наскоро в списанието Advanced catalysis & catalysis и е избрано като гореща тема на бикатализата .Yao peiyuan, асоцииран изследовател в Tianjin Institute of Technology, и xu zefei, аспирант, са съавтори на доклада.


Време за публикуване: 28 май 2020 г